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巴罗沙星原料及片剂
文章来源:迈劲医药   发布者:mediking   发布时间:2008/6/26 21:31:55   阅读:1981
 

一、新药名称及结构
通用名:巴罗沙星
英文名:Balofloxacin
汉语拼音名:Baluoshaxing
主成份化学名:3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,
4-dihydro-8-methoxy-7-[3-(methylamino)-1-piperidinyl]-4-oxo- [CAS]
主成份分子式:C20H24FN3O4
主成份分子量:389.18
命名依据:参照卫生部药典委员会编订的"药名词汇",将"Balofloxacin"译为"巴罗沙星"。

二、选题目的与依据
  巴罗沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌活性。特别是对MRSA、肺炎链球菌、粪肠球菌等革兰氏阳性菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。此外,本品对支原体、衣原体的抗菌活性也是同类药物中最强的。巴罗沙星在临床上对各科感染的有效率不比同类药物差,除绿脓杆菌外,对其它细菌感染的细菌清除率均相当高。
  巴罗沙星的副作用发生率与已有同类药物几乎相同。但均为轻中度,仅有1例发生严重副作用。另外,临床检查值异常为转氨酶升高和嗜酸性细胞增多,没有包括血糖低下的其他特殊异常改变,未见1例出现光毒性反应。也没有发现与其它药物同用引起痉挛等异常症状。
  巴罗沙星的另一个值得注意的特点是由于在8位引入甲氧基,因此可避免或减少光过敏性和光毒性。同时由于本品向脑脊液的移行率低,因此对中枢神经系统的作用弱。总之,虽然巴罗沙星疗效与同类药物(氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星)相当,但其在不良反应及安全性方面(如对革兰氏阳性菌活性低、光过敏和光毒性及中枢神经系统毒性和细胞毒性)有明显改善。

三、国外研究概况
  巴罗沙星(balofloxacin,Q-35,曾译名:萘喹沙星:Neuroquinoron)由日本中外制药公司Nagano H等人合成[1]。1991年在第31次I-CAAC会议上曾对本品的体外抗菌活性及动物体内的药代动力学性质进行过介绍。该公司从1991年9月开始组织了全国性临床、药理研究。1993年在日本制药协会第113次年会和第18次ICC会议及第33次ICAAC会议上对本品药理、临床研究结果进行了进一步报告[3]。1994年该公司完成Ⅲ期临床研究,最近发表了有关研究结果[4]。目前中外制药公司与汽巴-加基公司正在日本联合开发,估计1995年底或1996年初可能在日本上市。
  现将有关巴罗沙星的药效、药代动力学和临床研究内容总结如下:

1. 主要药效学研究
  巴罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌具广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。对衣原体和支原体的抑制作用也优于环丙沙星。
  巴罗沙星具强的杀菌作用,其MBC与MIC相一致。本品在体外具有较长的抗生素后效应。
  巴罗沙星的抗菌活性几乎不受培养基的种类、接种量大小和加入马血清的影响。但是在高浓度的金属离子如Mg、Fe、Al等存在下,像同类药物一样,可使抗菌活性降低。
  对小鼠全身感染、特别是包括葡萄球菌和肺炎球菌等革兰氏阳性菌感染,巴罗沙星是比较药物中疗效最好的药物,如本品对由金葡菌、MRSA及肺炎链球菌引起的小鼠全身感染的有效性较氧氟沙星和环丙沙星分别强3~4倍和3~11倍,对肺炎链球菌引起的小鼠呼吸道感染的有效性较氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和洛美沙星强2~4倍。

2. 药代动力学研究
  健康成人男子单次口服本品100~400mg,吸收迅速,血浓度随剂量对应增加,半衰期为7~8h[6],0~48h尿中排泄率为70~80%。有给药量的2~9%(平均5.9%)从粪便中排除。本品几乎不被代谢。每日口服1次200或300mg、连续给药7d,于2~3d血浓度达稳定态,累积尿排泄率为76~85%,在体内无蓄积作用。
  口服本品后的吸收程度不受同时进食、牛奶、抗酸剂(西米替丁)等影响。但是,同时服用胃粘膜保护剂(氢氧化铝凝胶)可抑制吸收。本品在体内向各组织和体液如痰、唾液、汗、疱液、泪液、前列腺液、女性性器官组织、耳鼻咽喉组织、皮肤组织等的移行均良好。但本品在前房水和脑脊液中的浓度仅为血浓度1/10。
  同时给以丙磺舒可明显抑制本品的尿排泄、暗示作为肾排泄机制与肾小管分泌有关。在肾功能不良、肌酸酐清除率低下的患者中,本品尿排泄受到抑制。
  综上认为,巴罗沙星,口服吸收良好、组织移行性优良,几乎以原药由尿中排泄。但应予注意,肾功能低下者体内浓度可能特别高。另外,像已有同类药物一样,不推荐与铝剂同时服用。

3. 临床研究
3.1内科
  在日本90个单位共对357例内科感染患者进行了疗效评价,对照临床研究指出,对慢性下呼吸道感染,经巴罗沙星200mg×2/d治疗的30例的临床有效率为80%,经巴罗沙星400mg×2/d治疗的26例的有效率为80%,经氧氟沙星200mg×3/d治疗的26例的临床有效率为100%。但是,巴罗沙星400mg的细菌学有效率(80.4%)高于该品200mg的有效率(70.0%)。
3.2泌尿科
  在33个单位共对305例患者进行了疗效评价。双盲临床研究指出,对复杂尿道感染,按尿道感染药效评价标准判定,经巴罗沙星400mg(分2次)治疗者综合临床有效率为77.4%(96/124),经氧氟沙星600mg(分3次)治疗者为80.0%(102/125)。根据主治医生判定,经巴罗沙星治疗者临床有效率为76.6%(95/124),经氧氟沙星治疗者为82.4%(103/125)、二者间均无显著性差别。巴罗沙星组与氧氟沙星组的细菌学有效率几乎相同,分别为88.8%(158/178)和89.1%(156/175)。给药后在两组中的细菌出现率分别为15.3%(19/124)和17.6%(22/125),本品稍优于氧氟沙星。
3.3外科
  在33个单位共对119例患者进行了评价。结果表明,对外科感染每日口服巴罗沙星200或400mg(分2次)治疗非常有效。
3.4妇产科
  在31个单位共对103例患者进行了分析评价。结果表明,对妇科感染每日口服巴罗沙星200mg治疗十分有效。
3.5皮肤科
  在10个单位共对98例患者进行了临床评价,疗程为7~10d。结论认为,对皮肤科感染,每日口服本品200mg,治疗7~10d十分有效。
3.6耳鼻咽喉科
  在20个单位共对148例患者进行了分析评价。结论认为,对耳鼻咽喉科感染,每日口服200mg巴罗沙星疗效优良。
3.7眼科
  曾在65例患者中对巴罗沙星的有效性进行了研究。临床结果表明,每日口服200mg巴罗沙星(分2次)对眼科感染十分有效。
3.8牙科、口腔外科
  对96例牙科、口腔外科感染患者进行了评价。结论认为,对牙科、口腔外科感染,口服巴罗沙星200mg十分有效。
3.9感染性肠炎
  在17个单位共对92例患者进行了分析评价。研究表明,本品是治疗感染性肠炎的有用药物。

四、专利和行政保护情况
  该产品在国外申请专利,专利号为:EP342675,JP9002953,没有在中国申请专利。该产品没有在中国申请行政保护,因此开发该产品不存在知识产权问题。


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